奥鹏吉林大学《生物药剂与药物动力学》离线作业代做案例

1、某药物半衰期8小时表观分布容积为0.4L/mg,体重60kg的患者静脉注射600mg后24小时内消除的药量占给药剂量的百分比是多少?给药后24小时的血药浓度为多少?

 

 

药物消除百分比 = (1 - e^(-t/τ)) * 100

其中，τ为药物半衰期，t为给药时间。

在这个问题中，半衰期τ = 8小时，t = 24小时。代入计算得到：

药物消除百分比 = (1 - e^(-24/8)) * 100 ≈ 95.12%

 

血药浓度可以通过以下公式计算：

C = 初始浓度 * e^(-kt)

其中，C为血药浓度，k为一级消除速率常数，t为时间。

在这个问题中，初始浓度为给药剂量 / 分布容积 = 600mg / 0.4L/mg = 1500 mg/L，k = ln(2) / τ = ln(2) / 8，t = 24小时。

代入计算得到：

C = 1500 * e^(-24 * ln(2) / 8) ≈ 375.91 mg/L

 

 

2、某单室模型药物生物半衰期为5小时,静脉滴注达稳态血药浓度的95%需要多少时间?

 

达到稳态所需时间 = 3.32 * 半衰期

在这个问题中，半衰期为5小时，代入计算得到：

达到稳态所需时间 ≈ 3.32 * 5 ≈ 16.6小时

 

 

3、已知单室模型药物普鲁卡因酷胺胶塞剂生物利用度为85%,t1/2为3.5h,V为2.0L/kg,体重为70kg患者,每次给药500mg,要维持最佳治疗浓度为4g/ml,试求给药周期应几小时?

 

给药周期 = (ln(Cssmax / Cssmin) * V) / (k * F)

其中，Cssmax为最大治疗浓度，Cssmin为最低治疗浓度，V为分布容积，k为一级消除速率常数，F为生物利用度。

在这个问题中，Cssmax = 4 g/mL，Cssmin = 500 mg * 2.0 L/kg = 1000 mg/L，V = 2.0 L/kg * 70 kg = 140 L，k = ln(2) / 3.5，F = 0.85。

代入计算得到：

给药周期 = (ln(4 / 1) * 140) / (ln(2) / 3.5 * 0.85) ≈ 7.84小时

 

 

4、某药物符合双室模型特征其体内的中央室表观分布容积为5L中央室表观一级消除速率常数为0.1h“口服后胃肠道吸收率为80%,该药的最佳血药浓度为20ug/ml若以每8小时给药一次作长期口服,试估计每次服用的剂量

 

在长期口服的情况下，药物在体内达到稳态，剂量与消除速率的比例可以维持稳态浓度。

稳态浓度Css = 给药剂量 / (消除速率 * 给药间隔)

在这个问题中，中央室分布容积Vc = 5 L，k = 0.1，给药间隔为8小时。

消除速率 = Vc * k = 5 * 0.1 = 0.5 L/h

给药剂量 = Cssmax * Vc = 20 μg/mL * 5 L = 100 μg

代入计算得到：

每次剂量 = 100 μg / (0.5 L/h * 8 h) = 25 μg

 

1、影响II型药物口服吸收的理化因素和改善生物利用度的方法：

 

II型药物通常具有水溶性较差，因此它们在口服后可能受到溶解度限制，影响其吸收。影响因素包括药物的晶体形态、粒径、溶解度、pH依赖性等。为改善这类药物的口服生物利用度，可以通过使用溶解度增强剂、合适的载体或复配技术来提高药物的溶解度和稳定性，从而促进其吸收。

 

2、在统计学评价生物等效性时进行对数转换的原因：

 

在统计学评价生物等效性时，对数转换可以使数据的分布更加接近正态分布，从而满足统计假设。这有助于更准确地进行假设检验和计算置信区间，以评估不同药物制剂之间的生物等效性。

 

3、口服给药的各种剂型的生物利用度的大小顺序：

 

口服给药的生物利用度的大小顺序一般是：溶液 > 悬浮液 > 胶囊 > 片剂 > 缓释剂型。溶液和悬浮液因为药物已经处于溶解状态，易于吸收；胶囊、片剂和缓释剂型的生物利用度可能受到药物溶解度和释放速率的影响。

 

4、药物的理化性质对药物溶出度的影响因素：

 

药物的理化性质如溶解度、颗粒大小、晶体形态、结晶度等都会影响药物的溶出度。药物溶出度受药物在给药剂型中的溶解速率限制，因此药物溶解度较高、颗粒小且晶体结构较好的药物通常有更好的溶出性能。

 

5、食物对药物的口服吸收的影响和原因：

 

食物可以影响药物的口服吸收速率和程度。食物摄入可以延缓药物吸收速率，降低峰浓度，从而减少可能的副作用。某些药物可能需要在空腹时服用，因为食物可能干扰药物在胃肠道的吸收。另一方面，有些药物需要与食物一起服用，因为食物可以增强其溶解度、稳定性，或减缓药物通过胃肠道的运动，从而提高药物的生物利用度。

 

 

 

 

相对生物利用度： 相对生物利用度是用来比较两种不同药物制剂在相同剂量下生物利用度的概念，通常通过比较它们的药物浓度-时间曲线下面积（AUC）来衡量。

 

酶诱导： 酶诱导是指某些药物在体内通过促使肝脏酶的合成来加速其代谢，从而导致药物的清除率增加，药物浓度降低，可能影响药物的疗效或毒性。

 

双峰现象： 双峰现象是指在药物浓度-时间曲线中出现两个峰值，通常是因为药物在体内经历了吸收和再分布的不同阶段。

 

确定性变异： 确定性变异是指在给予相同药物和剂量的情况下，不同个体之间药物响应的差异，这种差异是可预测的，例如由基因型、年龄等因素引起的差异。

 

细胞通道转运： 细胞通道转运是指药物通过细胞膜上的通道蛋白进行跨膜转运，这种方式可以影响药物在体内的吸收、分布和排泄。

 

表观分布容积： 表观分布容积是用来估计药物在体内分布的大小，它与药物分布到体内各组织的程度有关，反映了药物在体内的分布特点。

 

抗菌药后效应： 抗菌药后效应是指在药物浓度下降后，药物对细菌的抑制或杀灭作用仍然持续一段时间的现象，即药物的效应在停药后仍然存在。

 

Wagner法： Wagner法是用于估计药物分布容积的方法之一，它通过测量给药后药物浓度在血浆中的变化，来推断药物在体内的分布情况。

 

蓄积： 蓄积是指在多次给药后，药物在体内逐渐积累达到平衡浓度，通常涉及药物的代谢、消除和剂量等因素。

 

抑制作用： 抑制作用是指某些药物可以干扰另一药物的作用，例如酶抑制剂可以降低代谢酶的活性，从而影响其他药物的代谢。

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